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本文摘要:三氧化二砷又称“砒霜”(ATO),自古以来被指出是“毒药之王”。
三氧化二砷又称“砒霜”(ATO),自古以来被指出是“毒药之王”。然而,在湖南大学分子科学与生物医学实验室,砒霜经过叶酸和人血清白蛋白的产卵,就样子苦练了“火眼金睛”,可靶向起到于癌细胞,“毒药”均可变为慢性白血病化疗的“良方”。日前,该成果公开发表在国际顶尖化学期刊《德国应用化学》上。
在医学界,砒霜可以化疗急性早幼粒细胞白血病(APL)早就不是新闻。砒霜中的砷剂对急性早幼粒细胞有诱导分化起到,并使癌细胞细胞死亡。随着砒霜的用于,APL患者的“五年无病生存率”从此前的大约25%跃居至约95%。
砒霜也因此沦为全球化疗APL的标准药物之一,这亦是我国传统中医药带来全球患者的又一诺奖级贡献。然而,对于慢性髓性白血病(CML)患者,砒霜毕竟一种既渴求又可怕的药方。与砒霜在APL化疗中对癌细胞展现出出有的靶向化疗有所不同,在CML化疗中,砒霜并无法有效地在癌细胞中富含,而低剂量的化疗方案又不易产生神经损伤和肝功能中风等相当严重毒副作用。
扩展砒霜用作CML等其它恶性白血病和实体瘤的化疗是广大科学工作者多年夙愿。针对这一难题,湖南大学化学生物传感与计量学国家重点实验室、化学化工学院和生物学院联合建设的“分子科学与生物医学实验室(MBL)谭蔚泓院士课题组”精妙利用砒霜和白蛋白内部的巯基共轭融合起到的化学性质,利用对人体无毒性的还原剂将叶酸相连的人血清白蛋白(FA-HSA)的双硫键关上,然后与砒霜孵育,发展了叶酸受体靶向的白蛋白砒霜纳米药物(FA-HSA-ATO)。
“白蛋白本身具备一定的靶向癌细胞的起到,表面标记的叶酸则能更进一步有效地靶向癌细胞,强化砒霜在肿瘤细胞中的富含。它们相等于为砒霜减少了双眼睛,能更加精准寻找癌细胞,投入砒霜、杀掉癌细胞,增加砒霜在长时间器官的组织的富含,从而构建在有效地化疗CML的同时减少砒霜毒副作用。”研究团队成员彭咏波副研究员告诉他记者。
同时,该白蛋白砒霜纳米药物还有具备制取非常简单,生物兼容性较好等优点。目前该课题组正在展开更进一步的研究,谋求研发涉及的临床应用于的化疗方案。
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